В. Пенициллин как «суицидный субстрат»

Мишенью β-лактамных антибиотиков является фермент мурамоилпентапептид-карбоксипептидаза, который важен для образования поперечных связей в стенках бактериальных клеток. Антибиотик имеет структуру, аналогичную структуре субстрата этого фермента (пептид с C-концевой последовательностью D-Ala-D-Ala). Он обратимо связывается в активном центре фермента таким образом, что β-лактамное кольцо оказывается в непосредственной близости от активного остатка серина Затем нуклеофильное замещение приводит к образованию устойчивой ковалентной связи между ферментом и ингибитором, блокируя активный центр. Потеря ферментом активности ведёт к образованию изменённых клеточных стенок и гибели делящихся бактерий.

Статьи раздела «Антибиотики»:

• А. Антибиотики: общие сведения
• Б. Интеркаляторы
• В. Пенициллин как «суицидный субстрат»

— Следущая статья   |   — Вернуться в раздел