Антибиотики — вещества, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие размножение бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток. Сегодняшнюю медицину невозможно представить себе без антибиотиков. Вещества, которые подавляют размножение бактерий, называются бактериостатиками (в случае грибов фунгиостатиками); о веществах, убивающих бактерии, говорят, что они обладают бактерицидным (или фунгицидным в случае грибов) действием. Большинство антибиотиков продуцируются микроорганизмами, прежде всего из рода актиномицетов (Streptomyces sp.) и определёнными грибами. Однако существуют и синтетические антимикробные вещества, такие, как сульфаниламиды и ингибиторы гираз.
На схеме показаны некоторые из наиболее важных в терапевтическом отношении антибиотиков и места их действия в бактериальном метаболизме. Так называемые интеркаляторы, например рифамицин и актиномицин D, встраиваются в двойную спираль ДНК и тем самым препятствуют репликации и транскрипции (см. схему Б). Поскольку ДНК имеет в основном одинаковую структуру во всех клетках, интеркаляторы токсичны и для эукариот, поэтому их применение в качестве цитостатиков ограниченно только вполне определёнными случаями (см. Цитостатики). Синтетические ингибиторы ДНК-топоизомеразы II (см. Репликация), так называемые ингибиторы гираз, воздействуют на репликацию и тем самым подавляют репродукцию бактерий. Большая группа антибиотиков является ингибиторами трансляции (3), то есть воздействует на рибосомы.
К этой группе относятся тетрацикпины — антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении возбудителей многих заболеваний. Аминогликозиды (из которых наиболее известен стрептомицин) воздействуют на все фазы трансляции. Эритромицин нарушает нормальную функцию большой рибосомной субчастицы, в то время как хлорамфеникол, одно из немногих природных нитросоединений, ингибирует пептидилтрансферазу. Наконец, пуромицин имитирует аминоацил-тРНК, вызывая тем самым преждевременную терминацию элонгации. Группа β-лактамных антибиотиков (4, на схеме справа внизу), наиболее известными представителями которой являются пенициллины и цефалоспорины, продуцируется плесенью рода Penicillium. Для них характерно наличие в структуре реакционноспособного β-лактамного кольца.
Наиболее часто эти антибиотики используются для подавления грамотрицательных микроорганизмов, у которых они ингибируют синтез клеточных стенок (схема В). Первыми полностью синтетическими антибиотиками были сульфаниламиды (на схеме справа вверху). Они являются аналогами n-амино-бензойной кислоты и воздействуют на синтез фолиевой кислоты, предшественника кофермента ТГФ (см. Коферменты переноса групп). Транспортные антибиотики (на схеме в центре вверху) действуют подобно ионным каналам. Их встраивание в цитоплазматическую мембрану ведёт к потере ионов, что вызывает гибель бактериальных клеток.
На схеме показаны некоторые из наиболее важных в терапевтическом отношении антибиотиков и места их действия в бактериальном метаболизме. Так называемые интеркаляторы, например рифамицин и актиномицин D, встраиваются в двойную спираль ДНК и тем самым препятствуют репликации и транскрипции (см. схему Б). Поскольку ДНК имеет в основном одинаковую структуру во всех клетках, интеркаляторы токсичны и для эукариот, поэтому их применение в качестве цитостатиков ограниченно только вполне определёнными случаями (см. Цитостатики). Синтетические ингибиторы ДНК-топоизомеразы II (см. Репликация), так называемые ингибиторы гираз, воздействуют на репликацию и тем самым подавляют репродукцию бактерий. Большая группа антибиотиков является ингибиторами трансляции (3), то есть воздействует на рибосомы.
К этой группе относятся тетрацикпины — антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении возбудителей многих заболеваний. Аминогликозиды (из которых наиболее известен стрептомицин) воздействуют на все фазы трансляции. Эритромицин нарушает нормальную функцию большой рибосомной субчастицы, в то время как хлорамфеникол, одно из немногих природных нитросоединений, ингибирует пептидилтрансферазу. Наконец, пуромицин имитирует аминоацил-тРНК, вызывая тем самым преждевременную терминацию элонгации. Группа β-лактамных антибиотиков (4, на схеме справа внизу), наиболее известными представителями которой являются пенициллины и цефалоспорины, продуцируется плесенью рода Penicillium. Для них характерно наличие в структуре реакционноспособного β-лактамного кольца.
Наиболее часто эти антибиотики используются для подавления грамотрицательных микроорганизмов, у которых они ингибируют синтез клеточных стенок (схема В). Первыми полностью синтетическими антибиотиками были сульфаниламиды (на схеме справа вверху). Они являются аналогами n-амино-бензойной кислоты и воздействуют на синтез фолиевой кислоты, предшественника кофермента ТГФ (см. Коферменты переноса групп). Транспортные антибиотики (на схеме в центре вверху) действуют подобно ионным каналам. Их встраивание в цитоплазматическую мембрану ведёт к потере ионов, что вызывает гибель бактериальных клеток.
Статьи раздела «Антибиотики»:
- А. Антибиотики: общие сведения
- Б. Интеркаляторы
- В. Пенициллин как «суицидный субстрат»
Структура:
Списки:
Сложность материала:
Величины и единицы:
Книги Список книг
Нелинейная динамика взаимодействующих популяций Проведён анализ режимов динамического поведения в системах нескольких ...
Стероиды. Строение, получение, свойства и биологическое значение, применение в медицине и ветеринарии Учебное пособие освещает систематизированную совокупность современных знаний ...
Gene Control Gene Control offers an articulate, current description of how gene expression is controlled in eukaryotes, reviewing and summarizing the extensive ...
Histone H1 glycation and rutin metabolites as glycation inhibitors: Nuclear protein glycation in vivo and novel natural product AGE inhibitors Protein glycation, induced by hyperglycemia, is implicated in the appearance of diabetic complications and the aging process. Glycation involves the ...