Антибиотики — вещества, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие размножение бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток. Сегодняшнюю медицину невозможно представить себе без антибиотиков. Вещества, которые подавляют размножение бактерий, называются бактериостатиками (в случае грибов фунгиостатиками); о веществах, убивающих бактерии, говорят, что они обладают бактерицидным (или фунгицидным в случае грибов) действием. Большинство антибиотиков продуцируются микроорганизмами, прежде всего из рода актиномицетов (Streptomyces sp.) и определёнными грибами. Однако существуют и синтетические антимикробные вещества, такие, как сульфаниламиды и ингибиторы гираз.
На схеме показаны некоторые из наиболее важных в терапевтическом отношении антибиотиков и места их действия в бактериальном метаболизме. Так называемые интеркаляторы, например рифамицин и актиномицин D, встраиваются в двойную спираль ДНК и тем самым препятствуют репликации и транскрипции (см. схему Б). Поскольку ДНК имеет в основном одинаковую структуру во всех клетках, интеркаляторы токсичны и для эукариот, поэтому их применение в качестве цитостатиков ограниченно только вполне определёнными случаями (см. Цитостатики). Синтетические ингибиторы ДНК-топоизомеразы II (см. Репликация), так называемые ингибиторы гираз, воздействуют на репликацию и тем самым подавляют репродукцию бактерий. Большая группа антибиотиков является ингибиторами трансляции (3), то есть воздействует на рибосомы.
К этой группе относятся тетрацикпины — антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении возбудителей многих заболеваний. Аминогликозиды (из которых наиболее известен стрептомицин) воздействуют на все фазы трансляции. Эритромицин нарушает нормальную функцию большой рибосомной субчастицы, в то время как хлорамфеникол, одно из немногих природных нитросоединений, ингибирует пептидилтрансферазу. Наконец, пуромицин имитирует аминоацил-тРНК, вызывая тем самым преждевременную терминацию элонгации. Группа β-лактамных антибиотиков (4, на схеме справа внизу), наиболее известными представителями которой являются пенициллины и цефалоспорины, продуцируется плесенью рода Penicillium. Для них характерно наличие в структуре реакционноспособного β-лактамного кольца.
Наиболее часто эти антибиотики используются для подавления грамотрицательных микроорганизмов, у которых они ингибируют синтез клеточных стенок (схема В). Первыми полностью синтетическими антибиотиками были сульфаниламиды (на схеме справа вверху). Они являются аналогами n-амино-бензойной кислоты и воздействуют на синтез фолиевой кислоты, предшественника кофермента ТГФ (см. Коферменты переноса групп). Транспортные антибиотики (на схеме в центре вверху) действуют подобно ионным каналам. Их встраивание в цитоплазматическую мембрану ведёт к потере ионов, что вызывает гибель бактериальных клеток.
На схеме показаны некоторые из наиболее важных в терапевтическом отношении антибиотиков и места их действия в бактериальном метаболизме. Так называемые интеркаляторы, например рифамицин и актиномицин D, встраиваются в двойную спираль ДНК и тем самым препятствуют репликации и транскрипции (см. схему Б). Поскольку ДНК имеет в основном одинаковую структуру во всех клетках, интеркаляторы токсичны и для эукариот, поэтому их применение в качестве цитостатиков ограниченно только вполне определёнными случаями (см. Цитостатики). Синтетические ингибиторы ДНК-топоизомеразы II (см. Репликация), так называемые ингибиторы гираз, воздействуют на репликацию и тем самым подавляют репродукцию бактерий. Большая группа антибиотиков является ингибиторами трансляции (3), то есть воздействует на рибосомы.
К этой группе относятся тетрацикпины — антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении возбудителей многих заболеваний. Аминогликозиды (из которых наиболее известен стрептомицин) воздействуют на все фазы трансляции. Эритромицин нарушает нормальную функцию большой рибосомной субчастицы, в то время как хлорамфеникол, одно из немногих природных нитросоединений, ингибирует пептидилтрансферазу. Наконец, пуромицин имитирует аминоацил-тРНК, вызывая тем самым преждевременную терминацию элонгации. Группа β-лактамных антибиотиков (4, на схеме справа внизу), наиболее известными представителями которой являются пенициллины и цефалоспорины, продуцируется плесенью рода Penicillium. Для них характерно наличие в структуре реакционноспособного β-лактамного кольца.
Наиболее часто эти антибиотики используются для подавления грамотрицательных микроорганизмов, у которых они ингибируют синтез клеточных стенок (схема В). Первыми полностью синтетическими антибиотиками были сульфаниламиды (на схеме справа вверху). Они являются аналогами n-амино-бензойной кислоты и воздействуют на синтез фолиевой кислоты, предшественника кофермента ТГФ (см. Коферменты переноса групп). Транспортные антибиотики (на схеме в центре вверху) действуют подобно ионным каналам. Их встраивание в цитоплазматическую мембрану ведёт к потере ионов, что вызывает гибель бактериальных клеток.
Статьи раздела «Антибиотики»:
- А. Антибиотики: общие сведения
- Б. Интеркаляторы
- В. Пенициллин как «суицидный субстрат»
Структура:
Списки:
Сложность материала:
Величины и единицы:
Книги Список книг
NMR Studies of Structural Motifs: Protein Folding and Ligand Binding NMR of Structural Motifs: The agrin G3 domain is critical in development and maintenance of the neuromuscular junction. G3 binds -dystroglycan and ...
Biomolecular Crystallography: Principles, Practice, and Application to Structural Biology Synthesizing over thirty years of advances into a comprehensive textbook, Biomolecular Crystallography describes the fundamentals, practices, and ...
How to Build a Dinosaur: The New Science of Reverse Evolution A world-renowned paleontologist reveals groundbreaking science that trumps science fiction: how to grow a living dinosaur Over a decade after Jurassic ...