А. Циклический АМФ

Биосинтез. Нуклеотид цАМФ (3′,5′-циклоаденозинмонофосфат, сАМР) синтезируется мембранными аденилатциклазами [1] — семейством ферментов, катализирующих реакцию циклизации АТФ (АТР) с образованием цАМФ и неорганического пирофосфата. Расщепление цАМФ с образованием АМФ (АМР) катализируется фосфодиэстеразами [2], которые ингибируются при высоких концентрациях метилированных производных ксантина, например кофеином.

Активность аденилатцикпазы контролируется G-белками, которые в свою очередь сопряжены с рецепторами третьего типа, управляемыми внешними сигналами (см. Механизм действия гидрофильных гормонов). Большинство G-белков (Gs-белки) активируют аденилатциклазу, некоторые G-белки её ингибируют (G_i-белки). Некоторые аденилатцикпазы активируются комплексом Са²⁺/кальмодулин.

Механизм действия. цАМФ является аллостерическим эффектором протеинкиназ А (ПК-А) [3] и ионных каналов. В неактивном состоянии ПК-A является тетрамером, две каталитические субъединицы (K-субъединицы) которого ингибированы регуляторными субъединицами (Р-субъединицы) (аутоингибирование). При связывании цАМФ Р-субъединицы диссоциируют из комплекса и K-единицы активируются. Фермент может фосфорилировать определённые остатки серина и треонина в более чем 100 различных белках, в том числе во многих ферментах (см. Сократительная система) и факторах транскрипции. В результате фосфорилирования изменяется функциональная активность этих белков.

Наряду с цАМФ функции вторичного мессенджера может выполнять и цГМФ (cGMP) (см. Механизм зрительного восприятия). Оба соединения различаются по метаболизму и механизму действия.

Статьи раздела «Вторичные мессенджеры»:

• Вторичные мессенджеры
• А. Циклический АМФ
• Б. Роль ионов кальция
• B. Инозит-1,4,5-трифосфат и диацилглицерин

— Следущая статья   |   — Вернуться в раздел