Б. Никотиновый холинэргический рецептор

Наиболее детально изучен рецептор ацетилхолина, активируемый никотином. Это трансмембранный комплекс из пяти субъединиц (α₂βδγ, 250-270 кДа), образующий лиганд-активируемый (хемовозбудимый) ионный канал, проницаемый для ионов Na⁺ и K⁺. Участки связывания ацетилхолина локализованы на внеклеточной части α-субъединиц. При связывании лиганда в центре молекулы формируется трансмембранный канал, входное отверстие которого имеет форму воронки диаметром около 2 нм. Предполагается, что в формировании канала принимают участие все пять субъединиц. Канал открывается на короткое время для прохождения ионов Na⁺ и K⁺. Считается, что открывание и закрывание канала происходит в результате аллостерических изменений в заряженных участках полипептидных цепей молекулы рецептора.

Рецептор может связывать различные лекарственные вещества: например, никотин действует как агонист ацетилхолина.

Статьи раздела «Синапсы»:

• А. Холинэргические синапсы
• Б. Никотиновый холинэргический рецептор
• В. Метаболизм ацетилхолина

— Следущая статья   |   — Вернуться в раздел