Рецепторы липофильных сигнальных веществ во многом сходны, так как принадлежат к одному семейству белков. Молекула рецепторного белка включает несколько доменов, имеющих различные размеры и выполняющих разные функции. В молекуле имеются регуляторный и ДНК-связывающий домены, а также небольшой сайтспецифичный и гормонсвязывающий домены. Наибольшая степень гомологии между рецепторами наблюдается в области ДНК-связывающего домена. В этом домене содержатся повторяющиеся фрагменты, богатые остатками цистеина. Цистеин может координационно связывать ионы цинка и, следовательно, образовывать цинковые кластеры.
Наряду с рецепторами стероидных гормонов, тироксина (и других тиреоидных гормонов) и ретиноевой кислоты семейство цинксодержащих белков включает вирусный и клеточный онкоген erb-А, рецептор экологически опасного токсина диоксина и множество других белков, лиганды которых пока не идентифицированы.
С помощью химического синтеза получают вещества, не идентичные гормонам, но обладающие свойством связываться с рецепторами. Синтетические лиганды, вызывающие тот же эффект, что и природные гормоны, называются агонистами гормонов. Например, синтетическим путём получены оральные контрацептивы, агонисты эстрогенов и прогестерона. Лиганды, которые связываются с рецептором, но не вызывают биологического эффекта, носят название антагонистов, то есть антагонисты блокируют действие эндогенных гормонов. Антагонисты гормонов находят применение в терапии опухолей. Для того чтобы оценить, является ли данная опухоль гормонозависимой и будет ли она чувствительна к действию антагонистов, необходимо на пробе ткани определить уровень экспрессии гормональных рецепторов.
Наряду с рецепторами стероидных гормонов, тироксина (и других тиреоидных гормонов) и ретиноевой кислоты семейство цинксодержащих белков включает вирусный и клеточный онкоген erb-А, рецептор экологически опасного токсина диоксина и множество других белков, лиганды которых пока не идентифицированы.
С помощью химического синтеза получают вещества, не идентичные гормонам, но обладающие свойством связываться с рецепторами. Синтетические лиганды, вызывающие тот же эффект, что и природные гормоны, называются агонистами гормонов. Например, синтетическим путём получены оральные контрацептивы, агонисты эстрогенов и прогестерона. Лиганды, которые связываются с рецептором, но не вызывают биологического эффекта, носят название антагонистов, то есть антагонисты блокируют действие эндогенных гормонов. Антагонисты гормонов находят применение в терапии опухолей. Для того чтобы оценить, является ли данная опухоль гормонозависимой и будет ли она чувствительна к действию антагонистов, необходимо на пробе ткани определить уровень экспрессии гормональных рецепторов.
Статьи раздела «Механизм действия липофильных гормонов»:
- А. Механизм действия липофильных гормонов
- Б. Рецепторы липофильных гормонов
Структура:
Списки:
Сложность материала:
Величины и единицы:
Книги Список книг
Фотосинтез. В 2 томах (комплект) Книга, написанная в основном американскими авторами, представляет собой ...
Fundamentals of Forensic DNA Typing An introductory text on forensic DNA analysis, written by the foremost expert in the field.
Солитоны в молекулярных системах В монографии изложены новейшие подходы к изучению транспорта энергии и ...
Introductory Microbiology As a component of biology, Plant Pathology enjoyed a prestigious position and its applied aspects; plant disease management was an integral part of ...